唾液酸修饰绿原酸脂质体制备及其体外抗肿瘤活性研究

作     者：朱顺耀 来银芳 李晓稳 李晶晶 石森林 张婷 ZHU Shun-yao;LAI Yin-fang;LI Xiao-wen;LI Jing-jing;SHI Sen-lin;ZHANG Ting

作者机构：浙江中医药大学药学院浙江杭州310053 江苏万邦医药科技有限公司江苏徐州221000 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81903808) 浙江省自然科学基金资助项目(LY21H280004) 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2020年第51卷第24期

页      码：6178-6187页

摘      要：目的响应面设计制备唾液酸(sialic acid,SA)修饰的绿原酸(chlorogenic acid,CA)脂质体(CA-SAL),考察其体外细胞毒性和摄取。方法采用改良逆相乙醇注入法制备CA-SAL,以葡聚糖凝胶G-50柱离心法分离脂质体和游离药物,并通过HPLC法测定药物质量浓度,计算包封率。以包封率和载药量为考察指标,通过Box-Behnken响应面设计实验优化CA-SAL的处方和工艺,MTT法评价其对人肺癌A549细胞的细胞毒性,倒置荧光显微镜观察A549细胞对CA-SAL的摄取情况。结果优化后的CA-SAL制备条件:氢化大豆磷脂与绿原酸的质量比为15∶1,水化温度60℃,超声功率400W。CA-SAL平均粒径为(90.13±0.51)nm,多分散指数(PDI)为0.16±0.01,Zeta电位为(-25.3±0.5)mV;包封率为57.8%,RSD为0.1%。MTT实验结果显示,CA-SAL对A549细胞的增殖抑制作用显著强于绿原酸脂质体(CA-CL),细胞摄取实验表明A549细胞对唾液酸修饰脂质体的摄取更高。结论通过响应面优化制备的CA-SAL粒径小、性质稳定。经唾液酸修饰后的脂质体可以增强人肺癌A549细胞的细胞摄取及体外细胞毒性。

主 题 词：唾液酸 绿原酸 脂质体 响应曲面 细胞毒性 细胞摄取 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1005[医学-中医学类] 1002[医学-临床医学类] 0703[理学-化学类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.7501/j.issn.0253-2670.2020.24.006

馆 藏 号：203100056...