新型PTP 1B抑制剂喹啉腙及酰腙化合物的合成与活性研究

作     者：时蕾 杨晓岚 徐晶晶 毕晶晶 张志国 张贵生 Shi Lei;Yang Xiaolan;Xu Jingjing;Bi Jingjing;Zhang Zhiguo;Zhang Guisheng

作者机构：河南省有机功能分子和药物创新重点实验室精细化学品绿色制造河南省协同创新中心河南师范大学化学化工学院新乡453007 

基　　金：河南省自然科学基金项目(182300410131) 国家自然科学基金项目(21702051,21772032) 河南省博士后科研基金项目(001802033)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2021年第84卷第1期

页      码：81-89页

摘      要：喹啉腙及喹啉酰腙类化合物具有广泛的生物活性。本文设计合成了29个未见报道的4-(2-芳基)喹啉芳腙和芳酰腙类化合物,采用光吸收检测法测试所合成化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B的抑制作用。结果表明,喹啉腙类化合物对PTP 1B具有显著的酶抑制作用,在20μg/mL浓度时,有21个化合物对PTP 1B抑制率在80%以上,其中化合物6q的活性(97.98%)最高。因此,这些化合物具有潜在的调节新陈代谢活性,为发展新的抗糖尿病、抗肿瘤药物提供了一定的研究基础。

主 题 词：喹啉衍生物 腙 酰腙 PTP 1B 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2021.01.015

馆 藏 号：203101431...