奈妥吡坦/β-环糊精包合物的制备、评价与表征

作     者：和龙 刘玉 温晓燕 张馨予 王玲 舒骁 HE Long;LIU Yu;WEN Xiao-yan;ZHANG Xin-yu;WANG Ling;SHU Xiao

作者机构：北京宽厚医药科技有限公司北京100176 四川大学华西医院胸部肿瘤科四川成都610041 吉林大学基础医学院吉林长春130012 

基　　金：北京市科协金桥工程种子资金项目(ZZ19015) 

出 版 物：《现代生物医学进展》 (Progress in Modern Biomedicine)

年 卷 期：2021年第21卷第2期

页      码：233-238页

摘      要：目的:制备奈妥吡坦/β-环糊精包合物,用以提高奈妥吡坦的水溶性。方法:采用饱和水溶液法,制备奈妥吡坦/β-环糊精包合物;以载药量为指标,考察奈妥吡坦与β-环糊精的质量比(芯壁比)、包合温度、包合时间、搅拌速度的影响。基于单因素试验结果,采用正交设计实验对制备处方和工艺进行优化,得到最优奈妥吡坦/β-环糊精包合物,并对其包封率、载药量及稳定性进行体外评价。采用傅里叶红外光谱和X射线粉末衍射分析法,对最优奈妥吡坦/β-环糊精包合物进行表征。结果:奈妥吡坦/β-环糊精包合物的最佳优制备条件为:芯壁比1:20,包合温度为40℃,包合时间为20 min、搅拌速度为150 r/min。该条件制备制得的奈妥吡坦/β-环糊精包合物的载药量为4.73%,包合率为94.8%且在水溶液中的稳定性良好。傅里叶红外光谱和X射线衍射结果表明奈妥吡坦/β-环糊精包合物的成功制备。结论:成功制备了奈妥吡坦/β-环糊精包合物,奈妥吡坦的水溶性提高了1500倍,为奈妥吡坦水溶性新制剂的研发提供了实验基础。

主 题 词：奈妥吡坦 β-环糊精 包合技术 水溶性 化疗止吐药 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13241/j.cnki.pmb.2021.02.008

馆 藏 号：203102232...