新型含有1,4-苯并二噁烷骨架化合物的设计合成与ROCK2抑制活性研究

作     者：杜国新 张东蕾 DU Guo-xin;ZHANG Dong-lei

作者机构：辽宁何氏医学院药学院辽宁沈阳110163 沈阳眼产业技术研究院有限公司辽宁沈阳110163 

基　　金：辽宁省自然科学基金计划重点项目资助项目(项目编号:20180540018) 

出 版 物：《辽宁化工》 (Liaoning Chemical Industry)

年 卷 期：2021年第50卷第2期

页      码：134-142页

摘      要：ROCK2 (Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2)抑制剂临床上用于治疗青光眼。Netarsudil和化合物Ⅱ具有很高的ROCK2抑制活性。该实验将化合物Ⅱ的骨架进行了翻转,将活性基团与苯环相连,同时活性基团由Netarsudil的类似活性基团替代。设计并合成了化合物10a-g和13a-c,评估了这些化合物的ROCK2体外酶抑制活性。初步总结了这些化合物的构效关系,发现其中的两个化合物具有一定的ROCK2抑制活性。

主 题 词：ROCK2 1 4-苯并二噁烷 新骨架 构效关系 

学科分类：07[理学] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.14029/j.cnki.issn1004-0935.2021.02.003

馆 藏 号：203102234...