双氢青蒿素自微乳给药系统的制备及其评价
作者机构：天津医科大学天津300070 天津药物研究院天津300462 天津市中药质量标志物重点实验室天津300462 释药技术与药代动力学国家重点实验室天津300462
基 金：国家重大科技专项(2017ZX09101002-001-005)
出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)
年 卷 期：2021年第52卷第5期
页 码：1291-1302页
摘 要：目的研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsiondrugdeliverysystem,SMEDDS)(DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选DHA-SMEDDS的处方组成;以平均粒径、载药量为评价指标,采用星点设计-效应面法优化处方,并对DHA-SMEDDS的理化性质、初步稳定性进行评价。考察DHA-SMEDDS在马丁达比犬肾上皮MDCK细胞模型中促渗机制。结果优化后的DHA-SMEDDS处方中油相为辛癸酸甘油酯(15%)、乳化剂为聚氧乙烯40蓖麻油(46.4%)、混合助乳化剂为无水乙醇(24.12%)和聚乙二醇400(14.48%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(24.55±0.18)nm,多分散性指数(PDI)为0.092±0.028,电位为(-3.16±0.14)m V,载药量为(9.64±0.01)mg/g,包封率为(99.67±0.10)%,乳化时间为(13.90±0.10)s。初步稳定性实验表明,DHA-SMEDDS应常温避光保存。DHA-SMEDDS可以打开细胞间的紧密连接蛋白,降低细胞膜电位,增加细胞通透性,增强Ca2+-ATP酶活性。结论DHA-SMEDDS制备工艺简单,外观良好,乳化效率高,有望提高DHA的口服生物利用度。
主 题 词：双氢青蒿素 自微乳给药系统 伪三元相图 星点设计-效应面法 质量评价 溶解度 促渗机制 生物利用度
学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学]
核心收录：
D O I：10.7501/j.issn.0253-2670.2021.05.009
馆 藏 号：203102302...
