新型青蒿素-苯丁酸氮芥酯的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：王合珍 程敬东 徐应淑 白国辉 张磊 陈永正 Wang He-zhen;Cheng Jing-dong;Xu Ying-shu;Bai Guo-hui;Zhang Lei;Chen Yong-zheng

作者机构：遵义医科大学贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室遵义563000 遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学贵州省普通高等学校口腔疾病研究特色重点实验室遵义563000 

基　　金：贵州省科技厅基础研究基金项目(黔科合基础1219) 

出 版 物：《国外医药（抗生素分册）》 (World Notes on Antibiotics)

年 卷 期：2021年第42卷第1期

页      码：55-58页

摘      要：根据药效团拼合原理,设计并合成了结构新颖的青蒿素-苯丁酸氮芥酯,其结构由1H NMR、13C NMR和HRMS-ESI表征确定。体外抗增殖测试显示,青蒿素-苯丁酸氮芥酯对人白血病细胞K562和人白血病耐阿霉素细胞K562/ADR均具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.065±0.568和15.173±1.297μmol/L。流式细胞术结果表明,青蒿素-苯丁酸氮芥酯能够阻滞K562和K562/ADR的细胞周期,并诱导细胞凋亡。

主 题 词：青蒿素-苯丁酸氮芥酯 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.13461/j.cnki.wna.005367

馆 藏 号：203102364...