琥珀酸索利那新片在中国健康受试者的生物等效性研究

作     者：王晖 崔畅 杨双 姚安 吴淑婷 阳晓燕 叶玲 邹志 唐智 阳国平 黄洁 欧阳冬生 WANG Hui;CUI Chang;YANG Shuang;YAO An;WU Shuting;YANG Xiaoyan;YE Ling;ZOU Zhi;TANG Zhi;YANG Guoping;HUANG Jie;OUYANG Dongsheng

作者机构：中南大学湘雅三医院临床药理中心湖南长沙410013 中南大学临床试验研究中心湖南长沙410013 长沙都正生物科技有限公司湖南长沙410000 

基　　金：国家自然科学基金(81673519) 国家十三五重大新药创制课题(2020ZX09201010) 湖南省青年基金项目(2020JJ5852) 

出 版 物：《中国临床药理学与治疗学》 (Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics)

年 卷 期：2021年第26卷第3期

页      码：299-304页

摘      要：目的:评价中国健康受试者空腹及餐后单次口服琥珀酸索利那新受试制剂和参比制剂的生物等效性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期交叉设计,空腹组和餐后组受试者各24例,每周期口服受试制剂或参比制剂10 mg,采用LC-MS/MS法测定索利那新血药浓度,WinNonlin 7.0软件计算药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:空腹组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(13.99±3.34)和(13.27±3.20)ng/mL,AUC 0-t(675.60±210.46)和(653.31±238.59)h·ng·mL^(-1),AUC 0-∞(728.28±240.20)和(718.14±275.63)h·ng·mL^(-1),t max(5.00±1.41)h和(4.98±1.07)h,t 1/2(39.19±9.29)和(42.44±12.66)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为105.06%,按AUC 0-∞计算为104.07%。餐后组受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:C max(15.65±5.30)和(15.02±4.42)ng/mL,AUC 0-t(808.85±271.19)和(793.76±256.78)h·ng·mL^(-1),AUC 0-∞(917.02±347.82)和(875.49±310.77)h·ng·mL^(-1),t max(4.29±1.48)h和(5.69±4.10)h,t 1/2(49.47±20.08)和(45.29±12.24)h,相对生物利用度按AUC 0-t计算为100.91%,按AUC 0-∞计算为102.97%。空腹/餐后条件下两制剂的主要药动学参数C max、AUC 0-t、AUC 0-∞几何均数比值的90%置信区间均在80.00%~125%。结论:琥珀酸索利那新的受试制剂和参比制剂在空腹和餐后条件下,均生物等效。

主 题 词：琥珀酸索利那新 LC-MS/MS 生物等效性 药代动力学 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.12092/j.issn.1009-2501.2021.03.009

馆 藏 号：203102676...