卡利拉嗪:抗精神分裂症新药、多巴胺D3/D2受体部分激动剂

作     者：张海枝 陈会慧 刘长鹰 刘宁宁 张彦巧 ZHANG Hai-zhi;CHEN Hui-hui;LIU Chang-ying;LIU Ning-ning;ZHANG Yan-qiao

作者机构：天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津市医药集团技术发展有限公司天津300193 

出 版 物：《药物评价研究》 (Drug Evaluation Research)

年 卷 期：2016年第39卷第1期

页      码：152-157页

摘      要：多巴胺D3受体(D3R)是一种G蛋白偶联的D2样受体,多表达于与认知、情绪等脑机能密切相关的边缘区域。以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症及药物成瘾等中枢神经系统疾病具有潜在的应用价值,因此高选择性及亲和性的D3R配体的设计合成、结构优化及活性筛选成为研究热点。阿特维斯公司和匈牙利吉瑞大药厂开发的口服新药卡利拉嗪于2015年9月被FDA批准上市,作为一种对D3受体表现出更高亲和力的多巴胺D3/D2受体部分激动剂,用于治疗精神分裂症及双向躁郁症。介绍卡利拉嗪的研发背景、合成方法、临床药理学、临床评价、安全性和耐受性等研究概况。

主 题 词：卡利拉嗪 多巴胺D3受体 精神分裂 双相躁郁 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-6376.2016.01.029

馆 藏 号：203102852...