新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物的合成及生物活性

作     者：罗维 LUO Wei

作者机构：广东环境保护工程职业学院广东佛山528216 

基　　金：广东环境保护工程职业学院院长基金科研项目(K620318122012) 

出 版 物：《农药》 (Agrochemicals)

年 卷 期：2021年第60卷第4期

页      码：244-249页

摘      要：[目的]为寻找具有较高生物活性的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶类农药先导化合物。[方法]以4-哌啶酮-3-羧酸乙酯盐酸盐和2,4-二氯嘧啶为初始原料,采用微波辅助技术,经3步反应,合成了16个四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物Va1~Vd4,其结构经^(1)H NMR、元素分析及高分辨质谱确证且进行杀菌活性测定。[结果]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4的杀菌活性较好,对金黄色葡萄球菌(Staphyloccocus aureu)、大肠杆菌(Escherichia coli)的MIC值均低于对照药剂阿米卡星。[结论]目标化合物Va4、Vb4、Vc4及Vd4可作为先导化合物进一步设计合成抑菌剂。

主 题 词：四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶 微波辅助技术 合成 抑菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.16820/j.cnki.1006-0413.2021.04.004

馆 藏 号：203102988...