新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

作     者：孙健康 赵明霞 李思辉 高丹 姜俊兵 SUN Jian-kang;ZHAO Ming-xia;LI Si-hui;GAO Dan;JIANG Jun-bing

作者机构：山西农业大学动物医学学院山西晋中030600 山西工程技术学院矿业系山西阳泉045000 

基　　金：山西省重点研发计划重点项目(201603D21109-2) 山西省青年科技研究基金资助项目(201701D221283) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2021年第29卷第4期

页      码：268-278页

摘      要：为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、MS(ESI)和元素分析表征。采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了化合物3a~10c对人盲肠腺癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)和人高转移性肝癌细胞(MHCC-97H)的体外抑制活性。结果表明:4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯(3a~6c)时,化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物(7a~10c)更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代。其中,5c对HCT-8、A549及MHCC-97H的抑制活性较显著,IC_(50)值分别为13.613μmol/L,13.578μmol/L和25.804μmol/L。

主 题 词：喹唑啉 癌细胞 氨基 间位 水解 合成 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.20295

馆 藏 号：203103128...