维格列汀中间体的合成工艺改进

作     者：江澜 李毓飞 张立 蔡林宏 官晓书 胡湘南 JIANG Lan;LI Yu-fei;ZHANG Li;CAI Lin-hong;GUAN Xiao-shu;HU Xiang-nan

作者机构：重庆工商大学环境与资源学院重庆400067 重庆医科大学药学院重庆400016 

基　　金：重庆市科委资助项目(cstc2019jscx-msxmX0096) 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2021年第31卷第4期

页      码：280-285页

摘      要：目的制备维格列汀的重要中间体(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并对其合成工艺进行优化。方法以L-脯氨酸为原料,先经无溶剂条件下氯乙酰化反应,再经氨基甲酸乙酯和氯化亚砜反应合成得到(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈,并应用星点设计-效应面法优化合成工艺。结果 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈的结构经IR、^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS确正。结论该合成路线具备原料价格便宜、步骤较少、操作简单等优点,具有实际的应用价值。

主 题 词：维格列汀 (S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈 星点设计-效应面法 工艺优化 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.04.004

馆 藏 号：203103260...