TRK抑制剂的研究进展

作     者：孙逸祥 吴天啸 秦桥花 刘念 赵冬梅 SUN Yi-xiang;WU Tian-xiao;QIN Qiao-hua;LIU Nian;ZHAO Dong-mei

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2021年第31卷第6期

页      码：470-483页

摘      要：原肌球蛋白受体激酶(TRK)是蛋白酪氨酸激酶家族的一员,其可对哺乳动物神经系统突触的可塑性进行调节,并在多种肿瘤中表达。对于TRK生理作用的研究相对完全,现有多个TRK抑制剂处于临床研究阶段,其中部分药物(如larotrectinib、entrectinib)已获FDA批准上市,表明TRK抑制剂具有较好的开发前景。本文作者介绍了TRK和NTRK融合蛋白的生物学功能,并对不同类型的TRK小分子抑制剂的开发过程、活性、选择性以及耐药性进行了综述。

主 题 词：原肌球蛋白受体激酶 TRK抑制剂 选择性 耐药性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.06.009

馆 藏 号：203103676...