一种柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质的制备方法

作     者：陈伟荣 周刚 陈道新 孟祥亮 Chen Weirong;Zhou Gang;Chen Daoxin;Meng Xiangliang

作者机构：浙江海翔川南药业有限公司浙江临海317000 

出 版 物：《化工时刊》 (Chemical Industry Times)

年 卷 期：2021年第35卷第5期

页      码：12-14页

摘      要：本文主要研究一种柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质的制备方法。此杂质为柳氮磺吡啶杂质I结构上的磺酸基团和生产工艺中用到的乙醇缩合成的磺酸乙酯,化学名为5-((4-(磺酸乙酯)苯基)偶氮)-2-羟基苯甲酸,此杂质具有遗传毒性和致癌性杂质的警示结构,但目前的PubChem的CCRIS等相关数据库并没有此杂质的毒理研究数据,因此合成此柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质,对研究其杂质在人体内的生物代谢及毒理具有重大的价值。本研究以对硝基苯磺酰氯和乙醇钠为起始物料,经过4步反应得到柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质,纯度可达96%,收率可达75%以上。本研究的合成路线,原料易得,工艺路线短,设计合理,合成操作简单安全,收率高纯度高,可实现工业化生产柳氮磺吡啶杂质Ⅰ磺酸乙酯杂质。

主 题 词：柳氮磺吡啶 杂质Ⅰ磺酸乙酯 杂质合成 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2021.05.004

馆 藏 号：203103686...