4″-取代烯丙氧基大环内酯类衍生物的合成及抗菌活性

作     者：沈舜义 黄新颜 刘毓彬 葛涵 SHEN Shunyi;HUANG Xinyan;LIU Yubin;GE Han

作者机构：中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200040 

基　　金：国家重大新药创制“微生物药物技术创新与新药创制产学研联盟”(2010ZX09401-403) 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2013年第44卷第4期

页      码：324-332页

摘      要：分别以阿奇霉素11,12-环硼酸酯和克拉霉素为原料,设计并合成了21个大环内酯类芳基取代烯丙氧基衍生物,比较了阿奇霉素4″-取代烯丙氧基衍生物,3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基衍生物以及3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基-11,12-二甲氧基衍生物的体外抗菌活性。结果表明,在阿奇霉素4″-位引入芳基取代烯丙氧基对金黄色葡萄球菌、肠球菌和丙型链球菌的抗菌活性有明显提高,在阿奇霉素3-位引入芳基取代烯丙氧基使抗菌活性减弱且抗菌谱变窄,而在11,12-位引入甲氧基则会使抗菌活性进一步减弱。当引入的芳基取代烯丙氧基为杂芳环取代时有较好的抗菌活性。另外,在红霉素A的3-位引入4-(2,5-二氯苯氧基)-2-丁烯基,也会减弱化合物抗菌活性且抗菌谱变窄。

主 题 词：4”-取代烯丙氧基 3-脱克拉定糖-3-取代烯丙氧基 11 12-二甲氧基 大环内酯类 阿奇霉素衍生物 合成 抗菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100705[100705] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16522/j.cnki.cjph.2013.04.034

馆 藏 号：203104032...