治疗肺纤维化的吡非尼酮pH敏感脂质体的制备和体外释放

作     者：韩美珊 朱效素 吕晓燕 刘沙 孙考祥 HAN Mei-shan;ZHU Xiao-su;LV Xiao-yan;LIU Sha;SUN Kao-xiang

作者机构：烟台大学药学院新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室山东烟台264005 

出 版 物：《烟台大学学报（自然科学与工程版）》 (Journal of Yantai University(Natural Science and Engineering Edition))

年 卷 期：2021年第34卷第3期

页      码：302-307页

摘      要：为了延长吡非尼酮口服给药半衰期,减少药物用量从而降低不良反应,同时响应肺纤维化的酸性微环境,设计将吡非尼酮包载在pH敏感脂质体中,考察脂质体的制备方法,根据包封率及粒径确定最佳工艺,并对制备的脂质体进行表征。采用硫酸铵梯度法制备的脂质体包封率为(88.25±1.85)%,平均粒径为109.0±3.4 nm。脂质体在pH为7.4的PBS中释放缓慢,24 h内可释放50%左右,而在pH为5.5的PBS中释放迅速,24 h内可释放80%左右。体外释放实验表明pH敏感脂质体能够响应于酸性微环境释放药物,以减少药物的不良反应,提高生物利用度和半衰期,为吡非尼酮的扩大应用奠定基础。

主 题 词：吡非尼酮 肺纤维化 pH敏感脂质体 硫酸铵梯度法 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13951/j.cnki.37-1213/n.200917

馆 藏 号：203104170...