他克莫司类脂囊泡的构建及表征

作     者：叶仕锋 陈日来 李玉珍 刘妮妮 刘君波 李红侠 YE Shi-feng;CHEN Ri-lai;LI Yu-zhen;LIU Ni-ni;LIU Jun-bo;LI Hong-xia

作者机构：深圳市福田区第二人民医院药剂科广东深圳518049 广东医学院附属福田医院药剂科广东深圳518033 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2015年第26卷第34期

页      码：4853-4856页

摘      要：目的:制备他克莫司类脂囊泡(Tac-NS)并进行体外表征。方法:采用薄膜水化-超声法制备Tac-NS。以包封率(EE%)、载药量、平均粒径及粒径分布(PDI)的综合评分为指标,设计正交试验对硬脂山梨坦(Span-60)浓度、Span-60与胆固醇的摩尔比、Span-60与脱氧胆酸钠(SDC)的摩尔比进行优化。考察所制Tac-NS的外观形态、平均粒径、PDI、Zeta电位及EE%,并通过体外经皮渗透试验比较Tac-NS与Tac和NS物理混合物的累积经皮渗透量(Q)、累积皮肤滞留量(Qs)。结果:最优处方为Span-60 0.025mol/L,Span-60与胆固醇的摩尔比10∶1,Span-60与SDC的摩尔比15∶1,药载比5%。所制Tac-NS形态圆整、分散均匀、很少有聚集,平均粒径为(233.0±6.48)nm,PDI为0.266±0.021,Zeta电位为(-41.7±0.32)m V,EE%为(76.83±4.61)%。经皮渗透试验表明,24 h后Tac-NS的Qs值约为物理混合物的2.4倍,而二者Q值相当。结论:成功制得EE%高、粒径小、分布均匀、透皮效果较为理想的Tac-NS。

主 题 词：他克莫司 类脂囊泡 表征 体外经皮渗透试验 正交试验 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.6039/j.issn.1001-0408.2015.34.33

馆 藏 号：203104374...