具有α,β-不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

作     者：何茂飞 邓璐璐 范艳华 李江 穆淑珍 HE Mao-fei;DENG Lu-lu;FAN Yan-hua;LI Jiang;MU Shu-zhen

作者机构：贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学天然产物化学重点实验室药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(22067003) 贵州省科技计划项目(黔科合基础1430号) 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2021年第29卷第7期

页      码：553-561页

摘      要：以2-吲哚酮衍生物(1a~1c)与醛(2a~2n)为原料,通过克脑文格尔反应和酰化反应得到17个(E)-1-乙酰基亚苄基吲哚酮衍生物(1~17),其结构经1 HNMR、13 CNMR和MS(ESI)表征。采用CTG法评价了目标化合物1~17对人非小细胞肺癌细胞(A-549),人乳腺癌细胞(MCF-7)和人胃腺癌细胞(BGC-823)3种肿瘤细胞增殖的抑制活性。结果表明:化合物16对3种肿瘤细胞具有显著的抑制活性,IC_(50)值依次为0.50±0.03(A549)、0.20±0.02(MCF-7)和0.34±0.04μM(BGC-823),尤其是对MCF-7的抗增殖活性与阳性对照阿霉素相当。

主 题 词：2-吲哚酮 α,β-不饱和酮 分子杂交 抗细胞增殖活性 合成 CTG法 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21032

馆 藏 号：203104575...