14-N-(3-乙酰基苯)-氨基粉防己碱的合成及生物活性研究

作     者：党雯 侯宏保 DANG Wen;HOU Hongbao

作者机构：山西医科大学第二医院药学部太原030001 山西医科大学药学院 

基　　金：山西省青年科技研究基金面上青年基金项目(201701D221267) 

出 版 物：《山西医科大学学报》 (Journal of Shanxi Medical University)

年 卷 期：2021年第52卷第7期

页      码：895-900页

摘      要：目的合成14-N-(3-乙酰基苯)-氨基粉防己碱,并考察其体外抗肿瘤活性。方法本研究以粉防己碱为原料,依次经硝化、还原和Chan-Lam-Evans偶联共计三步反应,合成了一种双苄基异喹啉衍生物,新合成的化合物的结构经核磁共振氢谱(^(1)H-nuclear magnetic resonance,^(1)H-NMR)、核磁共振碳谱(^(13)C-nuclear magnetic resonance,^(13)C-NMR)和高分辨质谱(high resolution mass spectrometer,HRMS)确证。采用MTT法将所得衍生物14-N-(3-乙酰基苯)粉防己碱对人肝癌细胞HepG2和人正常肝细胞HL7702的体外抑制活性进行了初步评价;通过设计细胞划痕、侵袭实验探究化合物对HepG2细胞迁移和侵袭能力影响。结果MTT实验结果表明,该化合物可以剂量依赖性地抑制HepG2细胞增殖,其IC_(50)值为4.61μmol/L。细胞划痕、侵袭实验表明该化合物明显抑制HepG2细胞迁移和侵袭能力,且呈剂量依赖性,差异具有统计学意义(P<0.005)。结论结果表明,14-N-(3-乙酰基苯)-氨基粉防己碱可作为一种潜在的抗肝癌药物。

主 题 词：14-N-(3-乙酰基苯)粉防己碱 Chan-Lam-Evans偶联 HepG2 抗肿瘤活性 细胞迁移 细胞侵袭 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.13753/j.issn.1007-6611.2021.07.015

馆 藏 号：203104670...