C-7位卤代酰基头孢化合物的合成及其抗菌活性研究

作     者：李洋 范莉 唐雪梅 杨德蒙 胡军华 吴玉珠 占爽 杨大成 LI Yang;FAN Li;TANG Xue-mei;YANG De-meng;HU Jun-hua;WU Yu-zhu;ZHAN Shuang;YANG Da-cheng

作者机构：西南大学化学化工学院重庆市高校应用化学重点实验室生物有机与药物化学研究所重庆400715 西南大学科学技术处重庆400715 西南大学柑橘研究所重庆400715 

基　　金：重庆市技术创新与应用发展专项面上项目(cstc2019jscx-msxmX0123) 重庆市北碚区应用开发计划项目(2018-5) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2021年第56卷第7期

页      码：1965-1975页

摘      要：头孢类药物广泛用于感染疾病的治疗。上市头孢药物结构的差别,主要在其C-7位氨基侧链以及C-3位基团的不同。本研究尝试性地选取C-3位基团不同的4种头孢母核,采用C-7位氨基引入简单基团修饰的策略,设计并合成了5个系列25个头孢卤代酰基化分子,测试了抗人致病菌、抗毕赤酵母菌、抗柑橘溃疡病菌及病原真菌的活性。生物活性测试结果表明,大多数分子具有抗人致病菌活性,其中7个化合物,包括TM1f,对8株人致病菌的抑制活性强于或相当于上市药物头孢噻吩、头孢西丁钠和头孢唑肟钠;TM1s抑制柑橘褐斑病菌Al.6的活性强于头孢噻吩,与阳性对照咪鲜胺相当,首次发现头孢类分子具有强抗柑橘病原真菌活性。TM1f和TM1s值得进一步研究。

主 题 词：头孢 卤代酰氯 抗人致病菌活性 抗毕赤酵母菌活性 抗柑橘溃疡病活性 抗柑橘病原真菌活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2021-0337

馆 藏 号：203104707...