泽泻醇G 自微乳的研制及其大鼠体内药动学评价

作     者：高晨雨 奚建强 宋定中 李成龙 程志红 GAO Chenyu;XI Jianqiang;SONG Dingzhong;LI Chenglong;CHENG Zhihong

作者机构：中国医药工业研究总院药物制剂国家工程研究中心上海201203 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2021年第52卷第7期

页      码：912-919页

摘      要：大麻素1型受体拮抗药泽泻醇G(1)减肥作用显著,但以混悬液形式灌胃给予SD大鼠,口服绝对生物利用度仅为5.31%。本研究通过溶解度试验、油相与表面活性剂的配伍试验和绘制伪三元相图筛选出1自微乳组成;再以饱和载药量、自微乳粒径及多分散系数为指标,采用星点设计-响应面法优化处方。所得优选处方为:100 g制剂中含15 g、油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M1944CS)19.0 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)30.4 g及辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)45.6 g。大鼠药动学试验表明,1自微乳灌胃给药后口服绝对生物利用度为12.87%,较混悬剂提高了1.42倍。

主 题 词：泽泻醇G 自微乳 伪三元相图 星点设计-响应面法 药动学 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.16522/j.cnki.cjph.2021.07.008

馆 藏 号：203104812...