ROS/pH双重响应的β-咔啉类探针H8DP的构建及肿瘤荧光成像研究

作     者：单文配 陈实 刘云 王晨 李洋阳 张延安 凌勇 SHAN Wenpei;CHEN Shi;LIU Yun;WANG Chen;LI Yangyang;ZHANG Yanan;LING Yong

作者机构：南通大学医学院江苏226001 南通大学药学院江苏226001 

基　　金：国家自然科学基金面上项目(21977058) 

出 版 物：《交通医学》 (Medical Journal of Communications)

年 卷 期：2021年第35卷第4期

页      码：329-333页

摘      要：目的:设计、合成活性氧(ROS)/pH双重响应的β-咔啉类小分子荧光探针H8DP,为肿瘤早期诊断提供新的思路。方法:初始原料L-色氨酸和3,4,5-三甲氧基苯甲醛经过环合、氧化、酰肼化、叠氮重排等多步反应得到H8N,再与对硝基苯基氯甲酸酯反应生成活性酯,最后与4-羟甲基苯硼酸频哪醇酯反应得到目标化合物H8DP。采用紫外和荧光光谱研究H8DP的ROS/pH响应性,并从细胞和动物水平评价其肿瘤选择性荧光成像。结果:H8DP在低pH和高ROS水平下产生显著荧光,并能在Hela细胞和小鼠肿瘤组织中选择性成像,实现对肿瘤组织“开-关”模式荧光成像。结论:构建的H8DP具有ROS/pH双重响应性,能在肿瘤组织中选择性荧光成像,为肿瘤早期诊断提供新的思路。

主 题 词：肿瘤诊断 β-咔啉 pH敏感 活性氧响应 荧光成像 

学科分类：1002[医学-临床医学类] 100214[100214] 10[医学] 

D　O　I：10.19767/j.cnki.32-1412.2021.04.002

馆 藏 号：203104873...