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应对BTK突变所致耐药的分子设计策略

应对BTK突变所致耐药的分子设计策略

作     者:魏超 冉莹瑛 秦鹏霞 刘玉靖 吴敬德 WEI Chao;RAN Yingying;QIN Pengxia;LIU Yujing;WU Jingde

作者机构:山东大学齐鲁医学院药学院天然产物化学生物学教育部重点实验室山东济南250012 

基  金:山东省自然科学基金面上项目(ZR2019MB017) 山东省重点研发计划(2017CXGC1401) 

出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期:2021年第52卷第8期

页      码:987-998页

摘      要:布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(BTK)在多种白血病和淋巴瘤中显示出良好的疗效,但随着广泛的临床应用,部分患者出现耐药。原发性或继发性的BTK突变是人体产生耐药的重要原因。非共价抑制剂、联合用药或多靶点治疗、蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)等策略为克服耐药提供了新的思路。基于此,本文综述了机体产生耐药的原因及新的药物设计策略。

主 题 词:耐药 BTK抑制剂 联合用药 多靶点治疗 蛋白降解靶向嵌合体 

学科分类:1007[医学-药学类] 10[医学] 

D O I:10.16522/j.cnki.cjph.2021.08.001

馆 藏 号:203104884...

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