白头翁皂苷B4长循环脂质体的处方优化与评价

作     者：刘骏 罗莹 张婧 李翔 LIU Jun;LUO Ying;ZHANG Jing;LI Xiang

作者机构：江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室南昌330006 江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心南昌330006 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81760639,81603054) 江西省自然科学基金资助项目(20171BAB215066,20202ACBL216015,20202BABL206157) 江西省教育厅科研资助项目(GJJ190666,GJJ190663) 江西省青年井冈学者 江西省新世纪百千万人才 江西中医药大学“1050”青年人才 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2021年第30卷第16期

页      码：1524-1529页

摘      要：目的:采用星点设计-效应面法优化白头翁皂苷B4长循环脂质体(long-circulation pulchinenoside B4-loaded liposomes, PB4-L)的处方并进行评价。方法:采用乙醇注入法制备脂质体,采用超滤离心法测定制剂包封率。采用4因素3水平星点设计-效应面法优化PB4-L的最佳处方;采用激光粒径仪和透射电镜对制剂的粒径、Zeta电位和形态特征进行表征,并对脂质体的稳定性进行评价。结果:星点设计-效应面法得到PB4-L最优处方如下:磷脂含量为2.4%,磷脂与胆固醇质量比为3∶1,脂药比为2∶1,DSPE-PEG2000含量为2.4%,在最佳制备工艺下,PB4-L的包封率为76.9%,平均粒径为(408.7±1.1) nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.16±0.08),Zeta电位为(-45.2±0.2) mV,透射电镜照片显示脂质体外观圆整,分散性较好;制剂在10%胎牛血清(FBS)培养基中稳定性良好。结论:采用星点设计-效应面法优化的PB4-L制备工艺可行,所得脂质体包封率高、粒径分布均匀,具有良好的体外血清稳定性。

主 题 词：脂质体 白头翁皂苷B4 星点设计-效应面法 稳定性 

学科分类：1007[医学-药学类] 07[理学] 0705[理学-地理科学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1003-3734.2021.16.014

馆 藏 号：203104890...