齐墩果酸喹喔啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：佟思淼 孟艳秋 TONG Si-miao;MENG Yang-qiu

作者机构：沈阳化工大学制药与生物工程学院辽宁沈阳110142 

基　　金：辽宁省重点研发计划项目(2019JH2/10300034) 沈阳市重大科技成果转化项目(20-203-5-45) 沈阳化工大学重点攻关项目(LDB2019001) 

出 版 物：《沈阳化工大学学报》 (Journal of Shenyang University of Chemical Technology)

年 卷 期：2021年第35卷第2期

页      码：134-138页

摘      要：恶性肿瘤是当今社会最影响人类健康的疾病之一,而从天然植物中能够提取很多抑制癌症的天然药物.齐墩果酸是天然抗癌药物之一.为提高齐墩果酸的生物活性,以齐墩果酸为先导化合物,在其A环并4,5-二氯喹喔啉环,同时对C-28位羧基进行酰胺化结构修饰,设计合成了4个新型齐墩果酸A环衍生物,其结构经^(1)H-NMR、MS等确认.采用MTT法,选用人肺癌细胞(A549)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:所测化合物对A549、SGC7901肿瘤细胞的抑制作用均强于母体齐墩果酸,尤其是化合物Ⅰ4表现出较为显著的抗肿瘤活性,与已上市药物多柔比星活性相当,值得进一步研究.

主 题 词：齐墩果酸 喹喔啉环 结构修饰 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.2095-2198.2021.02.007

馆 藏 号：203104919...