吴茱萸碱衍生物的合成与抗弓形虫活性研究

作     者：李智红 周勇 孙玉桥 全哲山 方应权 LI Zhi-hong;ZHOU Yong;SUN Yu-qiao;QUAN Zhe-shan;FANG Ying-quan

作者机构：重庆三峡医药高等专科学校重庆404120 延边大学附属医院吉林延吉133002 

基　　金：重庆市教委科技项目(KJQN201902711)资助 重庆三峡医药高等专科学校项目(2018xzyb03)资助 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2021年第33卷第9期

页      码：1730-1736页

摘      要：本文以吴茱萸碱为先导化合物,设计合成了8种新型吴茱萸碱衍生物。所有衍生物经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、MS和IR进行结构确认,并采用MTT测定法测定所有化合物对宿主细胞(HeLa)的细胞毒性以及对弓形虫感染的HeLa细胞的半数抑制浓度,并计算选择性指数(SI)。所有化合物均表现出较强的抗弓形体作用,其中化合物B1显示出最低的细胞毒性和最强的抗弓形体作用。化合物B1的SI值为1.53,优于阳性对照螺旋霉素、磺胺嘧啶和乙胺嘧啶,以及先导化合物吴茱萸碱。

主 题 词：吴茱萸碱 合成 抗弓形虫 喹啉 三唑 

学科分类：081704[081704] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-轻工类] 070303[070303] 0703[理学-化学类] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1004-1656.2021.09.014

馆 藏 号：203104991...