JAK抑制剂的研究进展

作     者：王美玉 刘德志 徐莉英 董金华 WANG Mei-yu;LIU De-zhi;XU Li-ying;DONG Jin-hua

作者机构：沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2021年第31卷第10期

页      码：834-843页

摘      要：Janus激酶(Janus kinases,JAKs)属于细胞因子受体相关的酪氨酸激酶家族,其介导的信号通路可被不同细胞因子激活,是生物体内蛋白质合成途径中的一类关键酶。JAKs还与基因剪接、转录调控、翻译和细胞稳态等多种生理过程密切相关,并在炎症反应、血管生成、免疫应答和肿瘤发生等病理过程中发挥重要功能。近年来,以JAKs为靶点的药物研发取得了较大进展,其中部分已作为药物应用于临床。本文从药物设计的角度出发,按照优化先导化合物方法(多晶体对接-识别靶向结合位点;假激酶结构域靶向设计;填充疏水性口袋;靶向结合位点的特异性残基差异;骨架跃迁等),对近年来所研发的JAKs抑制剂进行综述,希望能为研究者提供参考。

主 题 词：Janus激酶 JAK抑制剂 药物设计 新药研发 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.10.007

馆 藏 号：203105228...