单环β内酰胺抗生素氨曲南前药的设计合成与药代动力学研究

作     者：郭志浩 张昕彤 卢曦 陈阳 宋丹青 李迎红 GUO Zhi-hao;ZHANG Xin-tong;LU Xi;CHEN Yang;SONG Dan-qing;LI Ying-hong

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所北京100050 

基　　金：国家十三五科技重大专项(2019ZX09721001) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2017-12M-1-012) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2021年第56卷第11期

页      码：3104-3111页

摘      要：本研究设计合成了9个氨曲南羧酸酯前药,对其测定了不同种属动物血浆中的代谢稳定性,包括大鼠、小鼠、犬、猴和人血浆。结果表明,氨曲南羧酸酯对不同血浆酯酶的敏感性存在种属差异,在啮齿类动物血浆中的酶解速率远远高于非啮齿类;在人血浆中的酶解速率可能与化合物本身的Clog P值呈正相关。该研究结果为单环β内酰胺抗生素前药的研发提供了有益的指导。

主 题 词：氨曲南 ClogP 前药 酶解速率 种属差异 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2021-0867

馆 藏 号：203106427...