Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒的制备及表征

作     者：张鑫 孙敬蒙 宁劲涛 莫一燕 贾珍珍 张炜煜 ZHANG Xin;SUN Jing-meng;NING Jin-tao;MO Yi-yan;JIA Zhen-zhen;ZHANG Wei-yu

作者机构：长春中医药大学药学院吉林长春130117 吉林大学第一医院药学部吉林长春130021 

基　　金：吉林省教育科学“十三五”规划项目(编号:GH19135) 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2021年第41卷第22期

页      码：2292-2299页

摘      要：目的:制备并优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒(5-ASA-SLN)的处方组成及工艺参数,以提高5-氨基水杨酸(5-ASA)溶解度,并对其进行表征。方法:采用微乳法制备5-ASA-SLN,以包封率为考察指标,通过Plackett-Burman设计结合Box-Behnken响应面法优化其最佳处方组成和制备工艺参数;通过傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spectrometer, FTIR spectrometer)、差示量热扫描法(differential scanning calorimetry, DSC)、透射电镜、激光粒度分布仪对5-ASA-SLN进行表征并验证其形成。测定5-ASA及5-ASA-SLN的饱和溶解度,并探讨其体外释药机制。结果:确定5-ASA-SLN最佳处方为:乳化剂与助乳化剂比为5.32∶1、混合乳化剂与脂质比为7.38∶1、药脂比为1∶20;优化后最佳处方的5-ASA-SLN平均包封率为90.15%,与预测值偏差为2.15%,平均粒径为(124.7±2.62)nm,分散系数为0.32±0.02,Zeta电位为(-15.0±0.8) mV,呈类球形,外观圆整。将5-ASA制备成5-ASA-SLN后其在纯化水和pH 7.8~8.0含胰酶的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别提高了33.12倍和16.6倍,体外释药模型拟合符合Higuchi方程。结论:经优化后的5-ASA-SLN制备工艺稳定可行,显著提高了5-ASA的溶解度,且具有缓释效果。

主 题 词：5-氨基水杨酸 固体脂质纳米粒 Plackett-Burman设计 Box-Behnken响应面法 制备 表征 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.13286/j.1001-5213.2021.22.04

馆 藏 号：203106483...