叶酸受体靶向两亲性嵌段共聚物修饰多烯紫杉醇脂质体的制备及体外性质考察

作     者：李翔 张婧 王东凯 潘卫三 

作者机构：江西中医学院中药固体制剂制造技术国家工程研究中心江西南昌330006 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室江西南昌330004 

基　　金：江西省教育厅青年基金资助项目(GJJ12535 GJJ12536) 河北省自然科学基金石药集团医药联合研究基金资助项目(C2011319007) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2012年第47卷第9期

页      码：1219-1226页

摘      要：以合成的两亲性嵌段共聚物叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂(FA-PEG-PCHL)为靶向长循环膜修饰材料,采用有机溶剂注入法制备FA-PEG-PCHL修饰的多烯紫杉醇脂质体(FA-PDCT-L),利用星点设计-效应面优化法筛选最优处方,并通过FT-IR、1H NMR对合成产物进行结构确证;采用超滤法、透射电镜、粒径zeta电位测定仪以及荧光偏振法等考察FA-PDCT-L理化性质。结果显示,所制备FA-PDCT-L呈球形或类球形,粒径在111.6～126.9 nm内,zeta电位在6.54～14.13 mV内,包封率可达97.8%,各指标实测值与预测值偏差较小。FA-PEG-PCHL可以降低脂质双分子膜的流动性,膜流动性与FA-PEG-PCHL中PEG分子量呈正相关。FA-PDCT-L在体外具有明显的缓释效果,无突释现象,随着PEG分子量的降低,24 h累计释放率分别为31.1%、27.2%及19.5%,且稳定性良好。该研究为进一步研究叶酸受体靶向的长循环膜修饰脂质体在肿瘤疾病治疗中的应用打下了基础。

主 题 词：叶酸-聚乙二醇-聚胆固醇氰基丙烯酸脂 多烯紫杉醇 星点设计-效应面优化 包封率 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2012.09.020

馆 藏 号：203106556...