口服布洛芬原位凝胶的制备及其在Beagle犬体内药代动力学研究

作     者：武瑞凌 赵春顺 谢静文 易少凌 宋洪涛 何仲贵 WU Rui-ling;ZHAO Chun-shun;XIE Jing-wen;YI Shao-ling;SONG Hong-tao;HE Zhong-gui

作者机构：中山大学药学院广东广州510080 南京军区福州总医院福建福州350025 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2008年第43卷第9期

页      码：956-962页

摘      要：本文设计并制备了口服布洛芬原位凝胶(in situgel systems for the oral delivery of ibuprofen,IBU-ISG),并对其在Beagle犬上药代动力学进行了研究。以去乙酰结冷胶和海藻酸钠为凝胶材料,分别对此两种凝胶材料进行了单因素考察,初步确定了辅料的用量。以成胶前的复合黏度值、体外释放度等参数为评价指标,采用正交设计法进行处方优化。优化的制剂处方为:1.0%海藻酸钠、0.5%去乙酰结冷胶、0.21%枸橼酸钠和0.056%氯化钙。采用RP-HPLC法测定6只Beagle犬口服IBU-ISG和参比制剂(市售布洛芬混悬液)后不同时间血浆中布洛芬的浓度,所得药代动力学参数Tmax分别为(1.8±0.6)和(0.4±0.1)h,Cmax分别为(29.2±7.6)和(37.8±2.2)μ***-1,T1/2分别为(2.3±0.5)和(2.0±0.9)h,AUC0-t分别为(131.0±38.6)和(117.3±23.1)μ***-1.h。结果表明,采用去乙酰结冷胶和海藻酸钠二元骨架制备IBU-ISG可行。

主 题 词：去乙酰结冷胶 海藻酸钠 原位凝胶 布洛芬 药代动力学 

学科分类：0710[理学-生物科学类] 100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 1004[医学-公共卫生预防医学类] 1002[医学-临床医学类] 1001[医学-基础医学] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.3321/j.issn:0513-4870.2008.09.015

馆 藏 号：203107103...