两种连接臂的mPEG-羟基喜树碱纳米粒的性能研究

作     者：韩露 葛小玲 宋坤 杨祚辉 周倩 袁泽轩 眭维恕 袁华兵 易晓芳 HAN Lu;GE Xiaoling;SONG Kun;YANG Zuohui;ZHOU Qian;YUAN Zexuan;SUI Weishu;YUAN Huabing;YI Xiaofang

作者机构：天门市第一人民医院药剂科湖北天门431700 湖南师范大学医学院湖南长沙410013 湖南师大附中博才实验中学湖南长沙410006 武汉科技大学职业危害识别与控制湖北省重点实验室湖北武汉430081 长沙市望城区人民医院妇产科湖南长沙410200 

基　　金：湖南省自然科学基金项目(2016JJ2088) 国家级大学生研究性学习和创新性实验计划项目(202010542019,202012652002) 湖北省卫生健康委员会联合基金项目(WJ2019H169) 湖南师范大学大学生创新创业训练计划项目(2020135) 湖南师范大学课程思政建设项目(校行发教务字3号) 

出 版 物：《湖南中医药大学学报》 (Journal of Hunan University of Chinese Medicine)

年 卷 期：2022年第42卷第1期

页      码：37-43页

摘      要：目的设计两种连接臂的聚合物纳米粒,研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性,为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础。方法使用丁二酸酐(succinic anhydride, SA)、乌头酸酐(cis-aconitic anhydride, CA)作为连接臂,将10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin, 10-HCPT)与聚乙二醇单甲醚(methoxypolyethylene glycols, mPEG)连接,形成mPEG-SA-HCPT(PSH)、m PEG-CA-HCPT(PCH)聚合物。透析法制备纳米粒,核磁共振氢谱、动态光散射、透射电镜、紫外光谱对纳米材料进行性能研究及其体外释放性能测定。结果核磁共振氢谱结果表明,聚合物成功合成。动态光散射测定PCH纳米粒径约为84.27 nm,负载HCPT后约为90.67 nm,PSH纳米粒径约为94.42 nm,负载HCPT后粒径约为110.8 nm,透射电镜显示纳米粒形态为均匀的圆形。紫外光谱测定载药的PSH纳米粒载药量约为22.1%,载药的PCH纳米粒的载药量约为25.8%。载药后的PSH纳米粒具有明显缓释性,48 h药物释放量达53.26%,pH值为6.8的释放介质下,药物释放明显加快,48 h药物释放量达到85.53%。而载药的酸敏感性的纳米粒子在48 h药物释放率为46.73%,在pH为6.8的条件下48 h释放率为95.77%。结论两亲性聚合物可以自组装形成圆形纳米粒,通过化学连接和物理包埋两种手段可以得到高负载药物量的纳米粒。聚合纳米材料中的酸敏感连接臂能调控聚合物纳米粒的缓释性。

主 题 词：10-羟基喜树碱 动态光散射 乌头酸酐 核磁共振氢谱 透射电镜 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1674-070X.2022.01.008

馆 藏 号：203107149...