基于VEGF靶点的积雪草酸A环衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

作     者：颜廷良 林碧琦 YAN Ting-liang;LIN Bi-qi

作者机构：江苏省盐城技师学院环境工程学院江苏盐城224000 盐城工业职业技术学院药品与健康学院江苏盐城224000 

出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期：2022年第32卷第1期

页      码：1-7页

摘      要：目的设计合成两类共10个基于VEGF靶点的积雪草酸衍生物,并进行抗肿瘤活性筛选。方法利用计算机辅助药物设计的方法对积雪草酸进行结构优化,以VEGF为靶点,筛选出与靶点结合能力较强的化合物。以积雪草酸为原料,在C-2位引入乙酰氧亚氨基,并将C-28位羧基烷基化或酰胺化形成衍生物。基于MTT法,选用人胃癌细胞(SGC7901)和人肺癌细胞(A549)进行体外抗肿瘤活性测试。结果与结论合成的10个目标化合物对SGC7901和A549细胞增殖均表现出较强的抑制作用,且优于积雪草酸,其中化合物6d、6e、8c、8d、8e抑制活性显著高于阳性对照吉非替尼,且分子对接表明,6e和8c与VEGF有较强的亲和力。

主 题 词：积雪草酸衍生物 分子对接 抗肿瘤活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.01.001

馆 藏 号：203107193...