姜黄素纳米混悬液的制备及体内药动学

作     者：彭一凡 王荣荣 庄笑梅 张文鹏 邓耀辰 高静 张慧 郑爱萍 PENG Yi-fan;WANG Rong-rong;ZHUANG Xiao-mei;ZHANG Wen-peng;DENG Yao-chen;GAO Jing;ZHANG Hui;ZHENG Ai-ping

作者机构：军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所北京100850 华北理工大学药学院河北唐山063210 广东医科大学药学院广东东莞523822 

基　　金：国家自然科学基金(81573357) 国家自然科学基金(82073793) 

出 版 物：《中国药理学与毒理学杂志》 (Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology)

年 卷 期：2022年第36卷第1期

页      码：54-61页

摘      要：目的优化处方工艺,制备稳定的姜黄素纳米晶混悬液,以提高溶出和生物利用度。方法通过Box-Behnken设计优化姜黄素纳米晶混悬液的处方工艺,并监测粒度和电位的稳定性,通过差示扫描量热分析(DSC)和X射线粉末衍射分析(XRPD)考察研磨前后晶型变化,并通过体外溶出和大鼠体内药动学评价该制剂的体内外释放特征。结果最佳处方工艺确定为姜黄素质量百分比为30%,研磨转速3000 r·min^(-1),辅料与原料药质量比为1∶10,制得的姜黄素纳米晶粒度和Zeta电位均维持稳定,且研磨前后晶型无显著变化。与原料药混悬液相比,将姜黄素制成粒径为200 nm的纳米晶能显著提高溶出速率和溶出度,其大鼠体内峰浓度(C_(max))和血浆药物浓度曲线下面积(AUC_(0-t))均显著提高(P<0.01),相对生物利用度可达461%。且研磨前后姜黄素晶型无显著变化。结论确定了姜黄素纳米晶混悬液的最优处方工艺,所制备的姜黄素纳米晶性质稳定,显著提高其体外溶出度和体内生物利用度。

主 题 词：姜黄素 纳米晶 Box-Behnken设计 生物利用度 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3867/j.issn.1000-3002.2022.01.008

馆 藏 号：203107442...