厄多司坦胶囊在健康人体的药代动力学和生物等效性研究

作     者：杨永革 张梅 姜楠 邸晓辉 许雪廷 YANG Yong-ge;ZHANG Mei;JIANG Nan;DI Xiao-hui;XU Xue-ting

作者机构：北京军区总医院药理科北京100700 

出 版 物：《解放军药学学报》 (Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army)

年 卷 期：2015年第31卷第1期

页      码：33-36页

摘      要：目的研究厄多司坦胶囊在健康人体的药代动力学,评价其生物等效性。方法 20名男性志愿者随机分为2组,按照两制剂两周期的随机交叉试验设计,分别单剂量口服厄多司坦试验或参比制剂各1粒（0.3 g）,采用LC-MS/MS法测定血浆中厄多司坦及其代谢产物M1的浓度,用DAS2.0药动学软件分别计算厄多司坦及其代谢产物M1药动学参数并进行生物等效性统计分析。结果试验及参比片的厄多司坦的主要药动学参数Cmax分别为（1570.7±488.3）和（1447.8±449.9）ng·ml^-1;Tmax分别为（1.1±0.5）和（1.2±0.5）h;t1/2分别为（1.3±0.3）和（1.3±0.4）h;AUC（0-10h）分别为（3444.7±1242.4）和（3229.9±1225.6）ng·h·ml^-1;AUC（0-∞）分别为（3485.0±1233.7）和（3279.6±1233.7）ng·h·ml^-1;双单侧t检验结果表明,厄多司坦受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的94.1%~124.4%范围内,AUC（0-10h）的90%置信区间落在参比制剂的90.7%~123.9%范围内;受试制剂对参比制剂厄多司坦的相对生物利用度F为（116.6±36.6）%。试验及参比片的M1的主要药动学参数Cmax分别为（396.5±177.6）和（385.0±192.7）ng·ml^-1;Tmax分别为（1.7±0.8）和（1.9±0.7）h;t1/2分别为（2.6±0.9）和（2.6±1.1）h;AUC（0-10h）分别为（1259.2±609.8）和（1331.3±694.0）ng·h·ml^-1;AUC（0-∞）分别为（1372.4±607.3）和（1451.7±719.0）ng·h·ml^-1;双单侧t检验结果表明,M1受试制剂Cmax的90%置信区间落在参比制剂的89.2%~121.1%范围内,AUC（0-10h）的90%置信区间落在参比制剂的80.9%~111.6%范围内;受试制剂对参比制剂M1的相对生物利用度F为（103.2±39.6）%。结论对厄多司坦及其代谢产物M1的主要药动学参数进行评价,按照生物等效性判定标准,认为2种制剂生物等效。

主 题 词：厄多司坦 代谢产物 LC-MS/MS 药代动力学 生物等效性 

学科分类：1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100706[100706] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.3969/j.issn.1008-9926.2015.01.010

馆 藏 号：203107917...