新型5位与6位取代的吲唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作     者：曹亚权 杨莹雪 翟洪进 王锦 张烁 王焕焕 杨璞 吴春丽 Cao Yaquan;Yang Yingxue;Zhai Hongjin;Wang Jin;Zhang Shuo;Wang Huanhuan;Yang Pu;Wu Chunli

作者机构：郑州大学药学院郑州450001 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心郑州450001 教育部药物关键制备技术重点实验室郑州450001 

基　　金：国家重点研究开发(No.2017YFD0501400)资助项目 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2022年第42卷第2期

页      码：590-599页

摘      要：为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤药物,设计并合成了新型的5位与6位取代的吲唑类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在PC-3(人前列腺癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、Hep G-2(人肝癌细胞)和MGC-803(人胃癌细胞)四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物对PC-3具有特异性的抗增殖活性.其中,N-(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-1-异丙基-1H-吲哚唑-5-羧酰胺(8a)和N-[(1-苄基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]-1-异丙基-1H-吲唑-6-甲酰胺(14a)对PC-3细胞的抗增殖活性较好,IC_(50)值分别为6.21和6.43μmol/L,为前列腺癌抗肿瘤药物的研究提供了思路.

主 题 词：吲唑 癌症 抗肿瘤活性 前列腺癌 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.6023/cjoc202107049

馆 藏 号：203108548...