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氘代川芎嗪与川芎嗪药理作用比较(一)抗血栓及抗血小板作用

氘代川芎嗪与川芎嗪药理作用比较(一)抗血栓及抗血小板作用

作     者:姜国辉 王世真 江骥 李军 童强 

作者机构:中国医学科学院北京协和医院核医学科北京100730 

基  金:国家自然科学基金资助课题 

出 版 物:《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期:1996年第12卷第2期

页      码:133-137页

摘      要:在川穹嗪(TMP)甲基上设计同位素开关(6D-TMP,12D-TMP),以试图减慢TMP氧化代谢,增强药效.对比研究TMP、6D-TMP、12D-TMP等对^(131)I、^(125)Ⅰ-双标记静脉血栓增长模型及血小板聚集的影响.结果表明6D-TMP、12D-TMP体内、体外抗血栓作用均大于TMP;血小板聚集实验表明,随着TMP、6D-TMP、12D-TMP给药剂量增加,三药在一定剂量范围均得良好量效关系,以其IC_(50).估算,12D-TMP与6D-TMP抑制血小板聚集作用强度分别约为TMP的2.67倍及1.27倍.大鼠体内实验亦表明,三药对ADP诱导的血小板聚集有抑制作用,12D-TMP作用最显著.提示对川芎嗪进行结构改造前景广阔.

主 题 词:川芎嗪 氘代川芎嗪 抗血栓 血小板聚集 药理作用 

学科分类:1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 10[医学] 

核心收录:

馆 藏 号:203108557...

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