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G蛋白偶联受体119激动剂及其构效关系的研究进展

G蛋白偶联受体119激动剂及其构效关系的研究进展

作     者:刘浩淼 胡晓雯 周金培 张惠斌 LIU Haomiao;HU Xiaowen;ZHOU Jinpei;ZHANG Huibin

作者机构:中国药科大学药物化学教研室南京210009 南京医科大学基础医学院南京210029 

基  金:国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2013ZX09301303-002) 江苏省产学研联合创新资金-前瞻性联合研究项目(No.BY2011158) 

出 版 物:《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期:2013年第44卷第1期

页      码:11-19页

摘      要:G蛋白偶联受体119是治疗2型糖尿病的新靶点,它主要在胰腺、肝脏和胃肠道中表达。GPR119激动剂使细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平上升,导致胰岛素分泌增加,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)的释放增加,从而达到治疗2型糖尿病的目的。本文通过分析各个企业的GPR119激动剂的研发情况,综述了其构效关系,并介绍本课题组在GPR119激动剂设计和合成方面的研究进展。

主 题 词:抗糖尿病 G蛋白偶联受体119激动剂 构效关系 

学科分类:1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录:

馆 藏 号:203108844...

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