替格瑞洛片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作     者：王华伟 王文萍 曹莹 隋鑫 陈璐 窦晓燕 李晓斌 张旭 WANG Hua-wei;WANG Wen-ping;CAO Ying;SUI Xin;CHEN Lu;DOU Xiao-yan;LI Xiao-bin;ZHANG Xu

作者机构：辽宁中医药大学附属医院Ⅰ期临床试验病房辽宁沈阳110032 

基　　金：辽宁省“兴辽英才计划”基金资助项目(XLYC1802008) 辽宁省自然科学基金资助项目(20180550690) 辽宁省中药临床药物代谢动力学重点实验室基金资助项目(辽科发2005-16) 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2022年第38卷第6期

页      码：575-579页

摘      要：目的研究替格瑞洛片在中国健康人体内的生物等效性。方法空腹试验52例、餐后试验52例健康受试者按双周期、自身交叉设计、单剂量口服替格瑞洛片受试制剂或参比制剂90 mg,用液相色谱-质谱法测定血浆中替格瑞洛和代谢产物AR-C124910XX的血药浓度,用WinNonlin 6.3软件计算药代动力学参数及相对生物利用度,判定两制剂是否等效。结果空腹试验受试制剂和参比制剂替格瑞洛C_(max)分别为(605.60±196.61)和(609.10±235.74)ng·mL^(-1),AR-C124910XX C_(max)分别为(197.73±61.27)和(194.62±59.12)ng·mL^(-1),替格瑞洛AUC_(0-t)分别为(3374.33±1240.33)和(3261.81±1232.11)h·ng·mL^(-1),AR-C124910XX AUC_(0-t)分别为(1714.76±604.04)和(1691.09±600.45)h·ng·mL^(-1),替格瑞洛AUC_(0-∞)分别为(3418.44±1257.44)和(3305.66±1252.88)h·ng·mL^(-1),AR-C124910XX AUC_(0-∞)分别为(1768.78±627.67)和(1740.08±623.40)h·ng·mL^(-1)。餐后试验受试制剂和参比制剂替格瑞洛C_(max)分别为(489.10±139.26)和(517.10±148.91)ng·mL^(-1),AR-C124910XXC_(max)分别为(108.06±37.97)和(113.93±34.96)ng·mL^(-1),替格瑞洛AUC_(0-t)分别为(4047.99±1085.56)和(4083.91±1104.30)h·ng·mL^(-1),AR-C124910XX AUC_(0-t)分别为(1479.49±508.70)和(1506.56±539.16)h·ng·mL^(-1),替格瑞洛AUC_(0-∞)分别为(4123.62±1128.98)和(4158.73±1143.93)h·ng·mL^(-1),AR-C124910XX AUC_(0-∞)分别为(1572.63±565.55)和(1598.42±601.39)h·ng·mL^(-1)。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00%~125.00%。结论2种替格瑞洛片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

主 题 词：替格瑞洛 生物等效性 液相 质谱 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.13699/j.cnki.1001-6821.2022.06.021

馆 藏 号：203109222...