盐酸文拉法辛渗透泵型缓释片人体药动学特性

作     者：周仁鹏 吴娟 张茜 秦慧玲 吴宗好 杨士伟 鲁超 胡伟 ZHOU Ren-peng;WU Juan;ZHANG Qian;QIN Hui-ling;WU Zong-hao;YANG Shi-wei;LU Chao;HU Wei

作者机构：安徽医科大学第二附属医院药物临床试验研究中心 安徽省转化医学研究院研究型病房安徽合肥230601 合肥华方医药科技有限公司安徽合肥230088 

基　　金：重大新药创制科技重大专项(No 2020ZX09201014) 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2022年第38卷第3期

页      码：411-417页

摘      要：目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(VEN)及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)浓度,经PhoenixTM WinNonlin 6.4软件计算药动学参数,以VEN的药动学参数作为评价指标,ODV作为参考,进行生物等效性分析。结果餐后服用受试或参比制剂后,血浆VEN的Cmax分别为(58.50±19.47)和(60.14±22.18)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(1074.1±526.7)和(1057.9±539.7)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(1084.7±536.8)和(1067.8±554.0)μg·h·L^(-1);ODV的Cmax分别为(101.63±29.64)和(101.45±31.62)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(2694.0±834.5)和(2702.9±946.4)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(2753.9±885.5)和(2753.2±988.4)μg·h·L^(-1),VEN和ODV的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均数比值90%CI均在80.00%~125.00%等效区间内。结论餐后状态下,两制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。

主 题 词：文拉法辛 O-去甲基文拉法辛 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性 渗透泵 缓释 

学科分类：1007[医学-药学类] 1002[医学-临床医学类] 100205[100205] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.12360/CPB202103040

馆 藏 号：203109392...