马铃薯三糖五环三萜类化合物体外抗H5N1流感病毒的活性评价

作     者：宋高鹏 申新田 李素梅 黎奕斌 范继鸿 梁倩倩 刘叔文 SONG Gao-peng;SHEN Xin-tian;LI Su-mei;LI Yi-bin;FAN Ji-hong;LIANG Qian-qian;LIU Shu-wen

作者机构：华南农业大学资源环境学院广东广州510642 南方医科大学药学院广东广州510515 暨南大学医学院广东广州510632 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No 21202047 U1301224) 广东省自然科学基金博士启动项目(No S2012040007711) 广东高校优秀青年创新人才培养计划项目(No LYM10037) 高等学校博士学科点专项科研基金(新教师类)(No 20114404120016) 广州市科技计划重点项目(No 11C32100704) 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2015年第31卷第5期

页      码：647-654页

摘      要：目的研究3种不同类型的马铃薯三糖五环三萜能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞,作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖薯蓣皂苷衍生物1为先导化合物,设计并合成3个目标化合物,利用建立的H5N1假病毒活性检测方法,测试化合物的抑制活性。结果目标化合物1a、1b和1c对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株均具有明显的抑制作用,且化合物1b的活性最好,其IC50达到(1.25±0.22)μmol·L-1。结论初步构效关系研究表明,将先导化合物1结构中的薯蓣皂苷苷元替换成五环三萜苷元后可提高其抗病毒活性;五环三萜的苷元类型对抗病毒活性有重要影响,乌苏烷型的五环三萜为苷元其抗病毒活性最强。

主 题 词：H5 N 1 流感病毒进入抑制剂 合成 血凝素蛋白 构效关系 五环三萜 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1007[医学-药学类] 100703[100703] 1006[医学-中西医结合类] 1002[医学-临床医学类] 10[医学] 100602[100602] 

核心收录：

D　O　I：10.3969/j.issn.1001-1978.2015.05.012

馆 藏 号：203109615...