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1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成及抗日本血吸虫活性评价

1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物的合成及抗日本血吸虫活性评价

作     者:王文龙 宋丽君 王古平 范文华 殷旭仁 余传信 冯柏年 Wang Wenlong;Song Lijun;Wang Guping;Fan Wenhua;Yin Xuren;Yu Chuanxin;Feng Bainian

作者机构:江南大学药学院无锡214122 江苏艾凡生物医药有限公司无锡214122 江苏省寄生虫病防治研究所无锡214064 

基  金:国家自然科学基金(No.30972581) 江苏省自然科学基金(No.BK2008110) 江苏省兴卫工程平台(No.ZX201108) 中央高校基本科研业务费(No.JUSRP1040)资助项目 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2013年第33卷第12期

页      码:2588-2595页

摘      要:大规模使用抗血吸虫病药物吡喹酮产生的耐药性问题备受关注.为了寻找新型的抗血吸虫病药物,设计、合成了一类1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物2~10,并对化合物进行了体外抗日本血吸虫活性评价.结果显示,含有氯乙酰基取代的衍生物10表现了优于吡喹酮的杀虫活性,可以作为开发新型抗血吸虫病药物的先导化合物.

主 题 词:吡喹酮 1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物 日本血吸虫 杀虫活性 

学科分类:1001[医学-基础医学] 100103[100103] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.6023/cjoc201308017

馆 藏 号:203109619...

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