4-甲基-(3＇S,4＇S)-凯林硫代内酯衍生物的合成及其体外抗血小板聚集活性研究

作     者：胡梦楠 闫超群 何素海 梁泰刚 李青山 HU Meng-nan;YAN Chao-qun;HE Su-hai;LIANG Tai-gang;LI Qing-shan

作者机构：山西医科大学药学院山西太原030001 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81101687) 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2015年第30卷第9期

页      码：1051-1056页

摘      要：目的设计并合成凯林硫代内酯衍生物,并测定其体外血小板聚集抑制活性。方法以7-羟基-4-甲基香豆素为原料,经亲核取代、克莱森重排、硫化反应、sharpless不对称羟基化、酯化反应制备目标化合物5a^5h;采用微量反应板酶标仪比浊法评价目标化合物的抗血小板聚集活性。结果合成了8个新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及MS确证。活性测试结果表明,化合物5h、5b的活性强于阳性对照药奥扎格雷钠,具有抗血小板聚集活性。结论 4-甲基-(3 S,4 S)-凯林硫代内酯衍生物具有良好的抗血小板聚集活性,值得进一步研究。

主 题 词：凯林硫代内酯 7-羟基-4-甲基香豆素 奥扎格雷钠 合成 抗血小板聚集活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-5515.2015.09.001

馆 藏 号：203109760...