帕唑帕尼衍生物的合成与初步的活性评价

作     者：吴智鸿 赵砚瑾 王永珍 姚郑林 江发龙 匡先照 张养军 李庶心 

作者机构：广西医科大学药学院广西南宁530021 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 

出 版 物：《化学工程师》 (Chemical Engineer)

年 卷 期：2015年第29卷第4期

页      码：12-15,31页

摘      要：本文设计合成帕唑帕尼衍生物,并进行初步抗肿瘤活性评价。以3-硝基-6-甲基苯胺和3-硝基-6-乙基苯胺为原料,通过成环、氨基甲基化、硝基还原和亲核取代反应合成得到了3个目标化合物,采用MTT分析法对合成的3个目标化合物进行初步的活性评价。得到3个帕唑帕尼衍生物,结构均经过了1H NMR和LC-MS表征,结构正确。合成的化合物未见国内外文献报道,对目标化合物设计的合成路线,路线步骤少,产率高,易纯化,可为相似结构化合物的合成提供参考。目标化合物1、3都具有较高的抗肿瘤活性。

主 题 词：酪氨酸激酶抑制剂 合成 衍生物 抗肿瘤药物 

学科分类：090403[090403] 09[农学] 0904[农学-动物医学类] 

D　O　I：10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20150412

馆 藏 号：203109979...