氟代马蹄金素二肽模拟物的合成及其抗HBV活性初探

作     者：黄维杰 况安香 邵晓霜 曾晓萍 梁光义 孟雪玲 徐必学 HUANG Wei-jie;KUANG An-xiang;SHAO Xiao-shuang;ZENG Xiao-ping;LIANG Guang-yi;MENG Xue-ling;XU Bi-xue

作者机构：贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室/贵州省天然药物工程研究中心贵州贵阳550014 贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州医科大学药学院贵州贵阳550025 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81760623) 贵州省高层次创新人才培养计划项目(黔科合平台人才 5678) 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2022年第57卷第4期

页      码：1095-1105页

摘      要：为拓展马蹄金素(MTS)二肽衍生物结构多样性,以获得新型抗乙肝病毒活性目标分子,本文采用生物电子等排体替换法,将MTS二肽衍生物中容易水解的酰胺键以含有三氟甲基取代的甲氨基单元替换,设计合成了新型氟代MTS二肽模拟物。所有目标化合物均通过^(1)H NMR、^(13)C NMR、^(19)F NMR、HRMS或ESI-MS进行了结构确证,通过单晶X射线衍射测定了化合物10′的晶体结构,并以HepG22.2.15细胞模型对其进行了体外抗乙肝病毒(HBV)测试,结果显示所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用,14e、14f、14k的IC_(50)值分别为0.37、0.29、0.79μmol·L^(-1)。

主 题 词：马蹄金素二肽模拟物 三氟甲基 合成 抗HBV活性 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.16438/j.0513-4870.2021-1657

馆 藏 号：203110385...