咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的制备及其体外抑制乳腺癌细胞作用研究

作     者：王琢 马宏伟 王向涛 WANG Zhuo;MA Hong-wei;WANG Xiang-tao

作者机构：黑龙江中医药大学黑龙江哈尔滨150040 中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所北京100193 

基　　金：中国医学科学院医学与健康创新工程重大协同创新项目(2016-12M-1-012) 

出 版 物：《现代药物与临床》 (Drugs & Clinic)

年 卷 期：2022年第37卷第4期

页      码：729-736页

摘      要：目的优化咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的处方,并考察其体外抑制乳腺癌细胞作用。方法以泊洛沙姆188、蜂胶作为载体,采用反溶剂沉淀法制备,通过星点设计–效应面法优化最佳制备工艺参数,并考察咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的稳定性、载药量、包封率以及冻干保护剂的筛选,同时考察对4T1乳腺癌细胞的生长抑制作用和细胞摄取情况。结果咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的最优处方为蜂胶0.88 mg/mL、咖啡酸苯乙酯1.86 mg/mL、泊洛沙姆1881 mg/mL,制备得到咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂平均粒径为150 nm左右,包封率98%以上,在各种生理介质中都能够稳定存在;0.5%的BSA对于咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂的冻干保护效果最好。咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂对4T1乳腺癌细胞的抑制作用与咖啡酸苯乙酯相比提高了2.95倍。咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂被细胞摄取后主要分布在细胞质中,随着给药时间的增长,摄取也逐步提高。结论所得咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂具有较高的包封率、载药量,并显著提高了咖啡酸苯乙酯对于4T1细胞的抑制作用。

主 题 词：咖啡酸苯乙酯纳米混悬剂 星点设计–效应面法 粒径 包封率 制备 稳定性 4T1乳腺癌细胞 抑制作用 细胞摄取 

学科分类：1008[医学-中药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

D　O　I：10.7501/j.issn.1674-5515.2022.04.008

馆 藏 号：203110484...