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基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展

基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展

作     者:涂国刚 黄惠明 熊芳 徐文方 李少华 TU Guo-gang;HUANG Hui-ming;XIONG Fang;XU Weng-fang;LI Shao-hua

作者机构:南昌大学医学院药学系江西南昌330006 南昌大学医学院第二附属医院江西南昌330006 山东大学药学院山东济南250012 

出 版 物:《中国新药与临床杂志》 (Chinese Journal of New Drugs and Clinical Remedies)

年 卷 期:2008年第27卷第3期

页      码:219-226页

摘      要:基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病。近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂。本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计。综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物。

主 题 词:基质金属蛋白酶  计算机辅助设计 基质金属蛋白酶抑制剂 锌离子结合基 

学科分类:1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

核心收录:

D O I:10.3969/j.issn.1007-7669.2008.03.017

馆 藏 号:203111592...

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