5,15-二芳基卟吩衍生物的合成及光动力活性研究

作     者：包艳艳 刘银 江颖 丁雅馨 鲍蕾蕾 G.Lavanya 韩一平 陈志龙 BAO Yanyan;LIU Lin;JIANG Ying;DING Yaxin;BAO Leilei;G.Lavanya;HAN Yiping;CHEN Zhilong

作者机构：东华大学化学与生物学院生物医药研究中心上海201620 上海长海医院上海200433 

基　　金：国家自然科学基金(No.21977016) 上海市科委基金(No.18430731600,19411970600,19410711000,20430730900,20490740400,21430730100) Foundation of Dongfang Hepatobiliary Surgery Hospital(No.20WQ011) 中国博士后基金(No.2020M681126) 

出 版 物：《激光杂志》 (Laser Journal)

年 卷 期：2022年第43卷第5期

页      码：201-206页

摘      要：光敏剂在光动力治疗(PDT)中发挥着重要作用。设计合成了一系列二芳基卟吩衍生物M1、M2和M3,采用1H NMR、13C NMR和MS进行了结构表征,测定了三个化合物的光物理化学性能,并且对其光动力抗人食管癌Eca-109细胞的作用效果进行了评估。结果显示:这些化合物的最长紫外-可见吸收波长在635 nm左右,最佳发射波长位于630 nm~637 nm;M1、M2和M3单线态氧生成速率均高于对照药血卟啉单甲醚(HMME);MTT实验结果表明化合物M1和M3均对Eca-109肿瘤细胞具有显著的光动力抑制活性,且两者相比,M1暗毒性更低,光毒性更高;细胞凋亡检测结果显示M1-PDT组坏死率和凋亡率分别为29.18%和9.46%,可见M1具备光毒作用。综上所述,化合物M1可作为治疗食道癌的潜在光敏新药进行深入研究。

主 题 词：光敏剂 光动力疗法 二芳基卟吩 肿瘤细胞 

学科分类：1007[医学-药学类] 100701[100701] 10[医学] 

D　O　I：10.14016/j.cnki.jgzz.2022.05.201

馆 藏 号：203112008...