葫芦素B-IR780共载药纳米结构脂质载体的制备及其处方优化

作     者：张琦 曹萌 王彬彬 周建文 王玲钰 张旭 佟瑶 韩翠艳 ZHANG Qi;CAO Meng;WANG Bin-bin;ZHOU Jian-wen;WANG Ling-yu;ZHANG Xu;TONG Yao;HAN Cui-yan

作者机构：佳木斯大学药学院黑龙江佳木斯154007 齐齐哈尔医学院药学院黑龙江齐齐哈尔161006 

基　　金：黑龙江省自然科学基金(LH2020H134) 

出 版 物：《军事医学》 (Military Medical Sciences)

年 卷 期：2022年第46卷第6期

页      码：447-455页

摘      要：目的以葫芦素B(CuB)为主药,联合光敏剂IR780,设计并制备葫芦素B-IR780共载纳米结构脂质载体(NLC),优化其处方,并对其制剂学性质进行表征。方法采用熔融乳化-低温固化法制备CuB-IR780-NLC,以粒径、CuB及IR780的包封率和载药量为评价指标,通过Box-Behnken设计-响应面法优化处方,并对CuB-IR780-NLC的形态、粒径、稳定性、释放度及体外升温特性进行表征。结果最优处方为:CuB投药量2.5 mg,IR780投药量0.76 mg,888 ATO/ATO-5的质量比为4.3∶1,固态/液态脂质的质量比为2.9∶1。根据最优处方所制得的CuB-IR780-NLC的粒径:(22.70±0.59)nm,PDI:0.191±0.05,Zeta电位:(-4.88±0.46)mV,其CuB包封率为(87.45±0.57)%,载药量为(2.74±0.02)%;IR780包封率为(46.27±0.61)%,载药量为(0.44±0.01)%;透射电镜下呈类球形;其在7 d内储存有较好的稳定性;体外释放度实验显示,在72 h内CuB释放累计达(79.24±2.9)%;在近红外激发(808 nm,50%)3 min时溶液温度可达(57.7±2.4)℃。结论该方法成功将CuB和光敏剂IR780包载在纳米结构脂质载体中,CuB体外有明显缓释特征,且在近红外激发条件下可达到杀灭肿瘤细胞的温度,为进一步研究奠定了基础。

主 题 词：纳米结构脂质载体 共载药 葫芦素B IR780 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.7644/j.issn.1674-9960.2022.06.010

馆 藏 号：203113319...