欧芹酚甲醚腙类衍生物的设计、合成及抗乙酰胆碱酯酶活性研究

作     者：於祥 陈娅芳 席银凯 张艳 杨武德 YuXiang;Chen Yafang;Xi Yinkai;Zhang Yan;Yang Wude

作者机构：贵州中医药大学药学院贵阳550025 

基　　金：贵州省自然科学基金项目(黔科合基础1Y070) 贵州中医药大学2018年度学术新苗培养及创新探索专项(黔科合平台人才5735号-22)资助 

出 版 物：《化学通报》 (Chemistry)

年 卷 期：2022年第85卷第7期

页      码：827-832页

摘      要：以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,设计合成了15个欧芹酚甲醚腙类衍生物,所有目标化合物经熔点、H NMR和MS进行结构确证。体外抑制乙酰胆碱酯酶活性结果表明,在100μmol/L浓度下,目标化合物3d对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,其抑制率达到66.1%。初步构效关系表明,在欧芹酚甲醚腙类化合物的苯环上引入斥电子基能提高对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。分子对接表明化合物3d可以和乙酰胆碱酯酶的催化活性中心部位显著结合。

主 题 词：欧芹酚甲醚 乙酰胆碱酯酶抑制剂 衍生物 合成 分子对接 

学科分类：1007[医学-药学类] 10[医学] 

D　O　I：10.14159/j.cnki.0441-3776.2022.07.003

馆 藏 号：203113377...