粒径差异化的纳米脂质载体的制备和表征

作     者：李会鹏 苏志桂 陈明磊 孟凡飞 孙敏捷 王岩 张灿 平其能 

作者机构：中国药科大学药剂学教研室南京210009 中国药科大学新药研究中心南京210009 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81273467) 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2015年第46卷第4期

页      码：436-443页

摘      要：利用特色化的中心复合设计,以香豆素-6为模型药物,通过控制特定的因素和指标,制备粒径不同而其他性质相同的纳米脂质载体(NLCs),并对其形态、Zeta电位和包封率等理化性质进行研究。通过体外稳定性实验考察NLCs在K-R液和PBS缓冲液中的稳定性,同时以透析法研究制剂的体外释药行为特性。采用MTT法研究空白NLCs和载药NLCs的细胞毒性,活体成像技术考察NLCs在小鼠胃肠道中的滞留时间。结果显示:制备所得的粒径分别为100,200及300 nm的香豆素-6纳米脂质载体,分散性良好,在K-R液和PBS缓冲液中可以稳定存在,并且体外24 h香豆素-6的累积释放量均不超过总量的7%。MTT实验表明:空白NLCs和载药NLCs对Caco-2毒性较小。小鼠肠内滞留试验显示:NLCs在灌胃给药6 h后仍然能够在胃肠道中检测到。因此,制备得到的不同粒径NLCs可以作为模型制剂,用于细胞水平和动物水平上研究NLCs粒径对口服吸收的影响。

主 题 词：香豆素-6 纳米脂质载体 理化性质 体外稳定性 活体成像 

学科分类：100702[100702] 1007[医学-药学类] 1006[医学-中西医结合类] 100602[100602] 10[医学] 

核心收录：

D　O　I：10.11665/j.issn.1000-5048.20150409

馆 藏 号：203113574...